Антихистамини се използват в стоматологията
Антихистамини се използват в стоматологията.
- I антихистамини поколение: дифенхидрамин (дифенхидрамин), прометазин (Pipolphenum), клемастин (Tavegil) Chloropyramine (Suprastinum), mebhydrolin (Diazolinum) диметинден (fenistil) hifenadina (Phencarolum).
- Генериране Антихистамини II: лоратадин (Claritin), ебастин (Kestin), акривастин (sempreks).
- Антихистамини, получени от активни метаболити, известни антихистамини: деслоратадин (erius), фексофенадин (Telfast), цетиризин (Зиртек), левоцетиризин (ksizal).
Класификация на химичната структура
- Етаноламините: дифенхидрамин, клемастин.
- Етилендиамини: Chloropyramine.
- Фенотиазини: прометазин.
- Хинуклидин производно: hifenadina.
- Tetragidrokarboliny: mebhydrolin.
- Пиперидини: фексофенадин.
- Азетидинил: деслоратадин.
- Трипролидин: акривастин.
- Oksipiridina: СебастинЗ.
- Пиперазин: цетиризин.
В алергични реакции, използващи антихистаминови лекарства, които взаимодействат с рецептори на клетъчните мембрани, локализирани в гладката мускулатура (бронхи, червата, кръвоносните съдове), и се предотврати развитието или улесни време алергични реакции и възпаление, причинени от Основно съдържание-минг: премахване или намаляване на гладки мускулни спазми, зачервяване, подуване, сърбеж. Освен блокирането на рецепторите, то активира hifenadina diaminooksidazu, увеличаване на инактивирането на хистамин в тъканите; които не се метаболизират антихистамини (деслоратадин, фексофенадин, и т.н.), които влияят на активността на клетките, отговорни за развитието на ранна и късна фаза алергичен отговор и поддържане на алергично възпаление (мастоцити и базофили). антихистамини Y I поколение (дифенхидрамин, прометазин, Chloropyramine, клемастин и др.) имат изразена селективност на действие на H ^ рецептори. Препарати с висока липофилност, проникват през кръвно-мозъчната бариера и действат върху централната хистамин, серотонин и ацетилхолин рецептори. Дифенхидрамин, прометазин, Chloropyramine натиснете CNS притежават седативни, хипнотични влияние влияние върху вегетативната нервна система (антихолинергично действие и adrenoblokiruyuschee) имат антиеметик действие и antiseasick имат локални ефекти анестетици. Hifenadina и mebhydrolin имат ниска липофилен, слабо проникване през кръвно-мозъчната бариера и не са седативни, хипнотични и adrenoliticheskoe holinoliticheskogo.
Повечето антихистамини I поколение предоставят краткосрочен ефект. При продължителна употреба (2-3 седмици) тяхната активност е намалена тахифилаксия развива.
Антихистамини II лекарства поколение (лоратадин, ебастин, и т.н.) имат висока специфичност и висок афинитет към рецептори, тяхното действие се развива бързо и продължава до 24 часа. Те нямат ефект върху рецепторите на други невротрансмитери малко проникват през кръвно-мозъчната бариера и да имат по-малко странични ефекти, когато се прилагат без да се доразвива тахифилаксията, което ги прави подходящи за дълъг период от време.
Още по-голяма ефективност и селективност са получени в последните години антиалергични средства на базата на активни метаболити на известни антихистамини (деслоратадин, фексофенадин, цетиризин).
Антихистамини се абсорбира добре и двете, когато се прилага парентерално, и чрез поглъщане. Действие антихистамини I поколение започва в 15-60 минути, продължителността на действие на дифенхидрамин, прометазин, Chloropyramine - 4-6 часа, и клемастин hifenadina - 6-12 часа, MEB линии - до 24-48 часа на свързване към плазмени протеини -. 65 -95%. Повечето от тях прониква през кръвно-мозъчната бариера, се секретира в кърмата. Антихистамин лекарства II поколение (клемастин, лоратадин, цетиризин) започват да работят след 1-3 часа, продължителността на действие - от 12 часа до 24 часа на свързване към плазмени протеини. - 90-97%. Биотрансформация повечето антихистамини случва в черния дроб. Екскретира в урината и жлъчката частично, за предпочитане под формата на метаболити (изключение - цетиризин). Дифенхидрамин и Chloropyramine са индуктори на чернодробните ензими ускоряват собствен биотрансформация и метаболизма на лекарства, използвани с тях.